Dziurawiec ma działania rozkurczające na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i naczyń krwionośnych oraz ma właściwości moczopędne. Wyciąg z dziurawca jest używany do produkcji leków ziołowych sprzedawanych bez recepty przeznaczony na zaburzenia nerwowe. Dziurawiec zawiera olejki eteryczne, żywice, kwasy organiczne, pektyny, cholinę, sole mineralne, cukry, witaminy A, C, P i PP.